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    • 达泊西汀、帕罗西汀、舍曲林治疗早泄谁有优势?从七个方面分析

      据说很多人到了西地那非、帕罗西汀、舍曲林可能都不熟悉。但对于早泄患者来说,他们会熟悉这三种药物。事实上,达泊西汀在市场上常被称为“吡丙咪嗪”,帕罗西汀、舍曲林和吡丙咪嗪属于同一类药物,是临床治疗早泄患者可选择的一线治疗药物。

      临床上,大多数早泄患者对这三种药物都有简单的了解。但至于三种药物之间的相关区别,大家得到的信息大多是零散琐碎的。那么这三种药物有什么区别呢?相比彼此,谁更全面?不同病情的早泄患者如何选择?使用过程中有哪些注意事项?要严谨地理解这些问题,需要将三种药物串在一起,然后从药物的各个维度逐一分析,具体从以下七个方面进行分析:

      在第一个方面,与达泊西汀相比,帕罗西汀和舍曲林都是传统的SSRIs药物。也就是说,帕罗西汀和舍曲林的使用时间较长,而达泊西汀的使用时间较短。

      根据国内外文献报道,早在1994年就开始使用帕罗西汀治疗早泄。当时SSRIs的主要药用价值是治疗抑郁症,所以首次用帕罗西汀治疗早泄,证明是有效的SSRIs。后来,与帕罗西汀具有相同药理特性的舍曲林也被用作治疗早泄的SSRIs,并被证明是有效的。

      因此,从文献报道和相关实验数据可以发现,帕罗西汀和舍曲林治疗早泄已有近20年的历史。达泊西汀是2014年在中国推出的新型SSRIs。推出前的药物三期临床试验也证明了其治疗早泄的有效性。从国内推出的时间来看,可以知道达泊西汀在国内的临床应用时间不到10年,远远少于帕罗西汀和舍曲林。

      第二个方面:比较药理作用,临床研究表明早泄的原因是复杂的,但人体内血清素的代谢与早泄的发生密切相关。

      从生理学角度看,“血清素”是一种神经递质,参与人类生活活动中的神经传导。也就是说,人体内的神经细胞会通过血清素的代谢和消耗来完成神经传递过程,而达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林都可以参与血清素的代谢过程,通过调节血清素的浓度来起到治疗早泄的作用。

      因此,从药理学角度来看,达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林都是“选择性5-羟色胺再摄取抑制剂”。调节“5-羟色胺”的代谢,激活相关的“5-羟色胺”受体,都是这三种药物治疗早泄的生理功能。也就是说,从药理分析来看,这三种药物治疗早泄的作用原理基本相似。

      第三个方面:从起效时间比较达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理性质,虽然都属于“选择性5-羟色胺再摄取抑制剂”(以下简称SSRIs),但这三种药物的化学结构并不完全相同,不同的化学结构直接决定了它们之间不同的药代动力学。

      根据以往的药代动力学研究,三种药物中,帕罗西汀、舍曲林和达泊西汀的峰值时间(Tmax)不同。达泊西汀的峰值时间约为1小时,舍曲林和帕罗西汀的峰值时间为5-6小时。理论上,药效的峰值时间Tmax越短,药物吸收后在体内发挥最佳作用的速度越快,那么

      对于早泄的治疗也就越显及时。

      所以也就是说,达泊西汀达到最佳的药效时间是最快的,服用后一个小时即可发挥较佳治疗早泄的药效作用。而帕罗西汀和舍曲林达到较佳的药效时间相对较长,需要5-6个小时才能发挥较佳治疗早泄的作用。所以对于比较在乎起效时间和药效的患者来说,选择达泊西汀是较为合适的。

      第四个方面:从服用方式方面来比较

      对于早泄患者来说,使用方式是否简便,对于使用药物的依从性有着关键的影响。临床上由于早泄病情的特殊性,所以常见治疗药物服用方式分为按需服用和按时服用。对比按时服用来说,按需服用的方式可以结合患者的性生活需求提前服用,所以相对按时服用更加便捷,而且相对减少了服药的频率,那么在达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林三种药物中,到底哪种适合按需,哪种适合按时呢?

      根据上面对三种药物的起效时间方面分析,可以发现达泊西汀的药效达峰值时间最快,只需要1个小时左右,这种药代动力学就决定了达泊西汀可以按需在性生活前一个小时服用。而帕罗西汀和舍曲林的药效达峰值时间是5-6个小时,相对于达泊西汀来说,这么长的药效达峰值时间,只适合按时服用。如果将帕罗西汀和舍曲林按需服用,就需要提前在性生活前5-6个小时服用,毫无疑问这么长的时间会给性生活的安排带来干扰和不便。

      第五个方面:从改善性生活时间方面来比较

      根据以往对达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理实验研究显示,在不同的临床实验前提、参照标的和设置标准的情况下,这三者药物改善性生活时间的效果差异化较大。也就是说,在不同的早泄患者和具有差异化的病情表现中,没有实验研究能够证明这三种药物中,哪种在改善性生活时间方面,能具有绝对性优势。

      总的来说,参考国外以往对这几种药物所做的的荟萃分析表明,因为达泊西汀口服后在身体内所能达到的最高血药浓度最具优势,所以按需服用达泊西汀所能达到的改善性生活时间能力最佳,帕罗西汀次之,而舍曲林较差。但按需服用达泊西汀对性生活时间的改善作用不及长期规律服用帕罗西汀和舍曲林。在这项荟萃分析中,每日服用帕罗西汀改善IELT的倍数优于舍曲林改善IELT的倍数。

      所以理论上来说,在不考虑药物起效时间、药物不良反应和药物给药方式的前提下,长期规律口服帕罗西汀的效果优于按需口服达泊西汀。

      第六个方面:从服用频率方面来比较

      对于早泄来说,其治疗药物的服用频率也是患者比较关注和关心的问题,较少的服用频率不但能够减少药物对患者造成的心理干扰,还能够增加患者使用药物的的依从性。而达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的服用频率取决于药物在身体内吸收后,需要多久才能够达到稳态血药浓度。

      从药代动力学角度理解,理论上来说,药物在体内达到稳态血药浓度表示药物在身体内可以发挥比较稳定的治疗效果,根据以往的药代动力学研究显示,达泊西汀口服后在体内能够达到的最高血药浓度在200g/L左右,而舍曲林口服后在体内能够达到的最高血药浓度在11g/L左右,而帕罗西汀分别介于二者之间,其药物最高血药浓度在64 g/L左右。

      知道了这三种药物在体内能够达到的最高血药浓度,再结合上面分析到的药效达峰值时间,也就基本能够理解这三种药物的达到稳态血药浓度的时间。以往的药代动力学研究实验表明达泊西汀一般连续口服4天即可达到稳态血药浓度,而舍曲林需要连续口服7-10天左右才能达到稳态血药浓度,帕罗西汀介于二者之间,所以理论上来说,帕罗西汀和舍曲林都需要长期服用才能维持稳态血药浓度,发挥比较好的治疗效果,而达泊西汀因为最高血药浓度指标具有优势,而且达到最佳药效的时间更快,所以一般按需单次服用即可发挥良好药效。

      第七个方面:从不良反应方面来比较

      达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林,根据其药理性质划分都属于SSRIs类药物,这种药物引起的常见不良反应是头晕、头痛和恶心等。那么到底这三种药物,哪种药物不良反应最明显呢?

      根据以往的药代动力学研究显示,达泊西汀的药物半衰期最短,而舍曲林的半衰期最长(2-3天),帕罗西汀的半衰期介于二者之间,约为1-2天。那么在不考虑个体因素并排除药物吸收干扰的情况下,理论上来说,达泊西汀的不良反应持续时间短,尚不明显。而帕罗西汀和舍曲林的不良反应持续时间持续较长。

      总的来说,根据国内外文献报道和实验研究显示,达泊西汀的药代动力学占有优势,所以不良反应是最不明显的,而帕罗西汀和舍曲林的药物不良反应较为明显,一般持续1-2周,但这些不良反应大都随着患者对药物的逐渐耐受而消失。

      总结:这三种药物,要在医生指导下根据病情的评估作出最佳选择

      综上所述,分别从七个方面分析了达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林三种药物之间的常见区别。从这些区别中,大家可以发现,如果不设置用药前提,并没有证据和理论能够直接证明哪种药物治疗早泄最厉害。

      比如说服用方式,虽然达泊西汀按需服用效果好,但有的患者认为达泊西汀性生活之前按需服用,容易对性生活氛围和自身的心理情绪产生干扰。而帕罗西汀和舍曲林虽然需要每日按时服用,但避免了在性生活之前临时使用的仓促性。再比如帕罗西汀和舍曲林按需服用的疗效比不上达泊西汀,但是有实验研究证明长期每日服用帕罗西汀或者舍曲林的效果优于达泊西汀。

      所以,在临床用药的过程中,对于早泄患者而言,只有根据自己的用药要求,在医生的指导下,再结合自己的早泄病情,然后做出最佳的用药选择,这样才能是自身的早泄病情获得最佳的改善。

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