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    • “普利”类降压药,维护血管内皮,抗心肌缺血,添加胰岛素敏感性

      从1981年第一个口服有用的血管严重素转化酶按捺药卡托普利被同意使用以来,普利类药开展很快,现已被同意上市的普利类药药至少有17种。

      如常见的卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利、培哚普利、雷米普利等等。

      不同的普利类药有一同的药理学效果,现在已成为临床上医治高血压、草莽心功用不全等心血管疾病的重要药物。

      由于化学结构的差异,它们在药代动力学、临床使用与效果效能方面有所不同。跟从何药师的脚步,一同了解药理效果和临床使用。

      (1)阻挠血管严重素Ⅱ生成:普利类药阻挠血管严重素Ⅱ的生成,然后撤销血管严重素Ⅱ缩短血管、影响醛固酮开释、添加血容量、升高血压与促心血管肥壮增生等效果,有利于高血压、 心力衰竭与心血管重构的防治。

      (2)保存缓激肽活性:普利类药在阻挠血管严重素生成的一起也按捺了缓激的降解,现在以为缓激肽使一氧化氮和前列环素生成添加,而一氧化氮与前列环素都有舒张血管、下降血压、抗血小板集合、抗心血管细胞肥壮增生和重构效果。

      (3)维护血管内皮细胞:普利类药有维护血管内皮细胞的效果,能反转高血压、心力衰竭、动脉硬化与高血脂引起的内皮细胞功用损害,康复内皮细胞依赖性的血管舒张效果。

      (4)抗心肌缺血与心肌维护:动物试验显现普利类药有抗心肌缺血与梗死效果,能减轻心肌缺血再滥注损害,维护心肌对立自由基的损害。此心肌维护效果可能与激肽B2受体、蛋白激酶C等有关。

      (5)增敏胰岛素受体:卡托普利及其他普利类药能添加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性。此效果在高血压患者似与阻滞血管严重素Ⅱ无关,因氯沙坦与依普沙坦无此效果。估测是由缓激肽介导的。

      首要用于以下疾病的医治:

      (1)医治高血压:

      普利类药医治高血压效果好。轻中度高血压患者单用普利类药常可操控血压。加用利尿药增效,比加大普利类药的剂量更有用。

      肾血管性高血压因其肾素水平高,普利类药特别有用,对心、肾、脑等器官有维护效果,且能减轻心肌肥厚,阻挠或反转心血管病理性重构。

      对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压患者,普利类药为首选药。

      (2)医治充血性心力衰竭与心肌梗死

      普利类药能下降心衰患者死亡率,改进充血性心力衰竭预后,延伸寿数,其效果比其他血管舒张药和强心药好,为近代心衰医治的一大前进。

      普利类药能下降心肌梗死并发心衰的病死率,能改进血流动力学和器官灌流。

      (3)医治糖尿病性肾病和其他肾病:

      因肾小球囊内压升高可致肾小球与肾功用损害,糖尿病患者常并发肾脏病变。普利类药对1型和2型糖尿病,不管有无高血压均能改进或阻挠肾功用的恶化。

      除多囊肾外,对其他原因引起的肾功用妨碍如高血压、肾小球肾病、间质性肾炎等也有必定效果,且能减轻蛋白尿。

      其肾脏维护效果与降压效果无关,而是它舒张肾出球小动脉的成果。但对肾动脉堵塞或肾动脉硬化形成的双侧肾血管病,普利类药能加剧肾功用损害,升高血浆肌酐浓度,毛重发生氮质血症。

      这是由于血管严重素Ⅱ可通过缩短出球小动脉保持肾灌注压,普利类药舒张出球小动脉,下降肾灌注压,导致肾滤过率与肾功用下降,停药后常可康复。偶有不可逆性肾功用减退开展为持续性肾衰竭者,应留意。

      #打败高血压#

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